隨著阿莫西林在畜禽的大量使用,細(xì)菌對阿莫西林的耐藥性也在逐步上升,造成在臨床上治療效果不理想,因此,單方阿莫西林在一定程度上已經(jīng)難以滿足臨床上的需求,為了解除細(xì)菌對阿莫西林產(chǎn)生的耐藥性,才產(chǎn)生復(fù)方阿莫西林—阿莫西林+克拉維酸鉀。
一、 阿莫西林抗菌機(jī)理和應(yīng)用
1、 阿莫西林又稱羥氨芐青霉素,為廣譜半合成青霉素,屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素中的重要品種。
2、 阿莫西林通過和細(xì)菌細(xì)胞壁內(nèi)側(cè)膜青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,抑制短肽轉(zhuǎn)變成鏈狀結(jié)構(gòu),使細(xì)菌無法合成細(xì)胞壁,無細(xì)胞壁情況下,細(xì)胞不能定型和承受細(xì)胞內(nèi)的高滲透壓,引起溶菌,細(xì)菌死亡。
3、 阿莫西林為近白色結(jié)晶粉,微溶于水,對酸穩(wěn)定,在堿性溶液中容易被破壞,抗菌譜與氨芐青霉素相似,作用快而強(qiáng),對革蘭氏隱性菌和革蘭氏陽性菌均有較強(qiáng)的抗菌性。
4、 阿莫西林具有良好的藥代動力學(xué)性質(zhì),抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同,由于其在單胃動物的吸收比氨芐西林好,組織滲透性強(qiáng),血藥濃度較高,副作用小。故對全身性感染的療效較好。
5、 阿莫西林對胃酸相當(dāng)穩(wěn)定,同等劑量的氨芐西林內(nèi)服后,阿莫西林血清濃度比氨芐西林高1.5-3倍。
6、 《獸藥使用指南—化學(xué)藥品卷》(2005年版)記載了阿莫西林可溶性粉在畜禽中的應(yīng)用,主要用于對氨芐西林敏感革蘭氏陽性球菌和革蘭氏陰性菌感染,如巴氏桿菌、大腸桿菌、沙門氏菌、葡萄球菌和鏈球菌等。
二、 克拉維酸鉀
1、 克拉維酸鉀由英國Beecham研究室發(fā)現(xiàn),它分離自一種鏈霉素,其結(jié)構(gòu)與青霉素的母核非常相似,它對于金黃色葡萄球菌和許多革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰酶均有良好的抑制作用。
2、 克拉維酸鉀具有抗酶譜廣、細(xì)胞通透性好、口服吸收好的特點,且藥動學(xué)特點與阿莫西林相似,故而一些藥廠按一定比例將兩藥混合制成復(fù)方口服制劑,用于敏感菌感染的治療。
3、 克拉維酸的加入使得一些產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的菌株對阿莫西林由耐藥而轉(zhuǎn)變?yōu)槊舾校瑫rβ-內(nèi)酰酶的耐酶性能協(xié)同增強(qiáng)。
三、 比龍副清的工藝
穩(wěn)定性:在保質(zhì)期內(nèi),各組分的含量不能超過標(biāo)稱含量的90%-110%
水溶性:在水中溶解速度
水分含量:產(chǎn)品水分含量小于1%
四、 臨床應(yīng)用
1、 用于多種病菌引起的肺部、腸道、尿路、皮膚組織感染和敗血癥等。
2、 呼吸道感染:副豬嗜血、鏈球菌、傳染性胸膜肺炎、肺炎雙球菌
3、 尿生殖道感染:感菌引起的乳房炎、子宮炎、尿道炎、膀胱炎
4、 皮膚、軟組織感染,以及各種皮炎、膿腫、蜂窩織炎、傷口感染等
5、 大腸桿菌、沙門氏菌等引起的豬消化道疾病
6、 預(yù)防母豬產(chǎn)后應(yīng)激及病毒性病的細(xì)菌性繼發(fā)感染
五、 推薦方案
1、保育豬保健:20%優(yōu)樂欣800g+比龍副清1000g+芪貞增免顆粒1000g/噸飼料;
2、流感,發(fā)熱:比龍舒巴500g+比龍副清1000g+板青顆粒1000g/噸飼料;
3、鏈球菌,副豬:比龍副清1000g+舒力健1000g/噸飼料。